Die Informationen sind aus dem Buch:
Creatine and Creatine Kinase in Health and Disease, Subcellular Biochemistry, Volume 46
Pharmacokinetics of Creatine, CHAPTER 13: pages 261-273, Wesley Mccall and Adam M. Persky
Edited by Gajja S. Salomons and Markus Wyss, 2007 Springer Verlag, ISBN 978-1-4020-6485-2 (HB)
Kreatin wird im Gastrointestinaltrakt absorbiert. Unabhängig von der Dosierung wird Kreatin schnell absorbiert (tmax < 2 h); allerdings resultieren hohe Dosen von Kreatin in einem verlängerten tmax. Die Einnahme von grossen Mengen Kohlenhydrat scheint die Zeit bis zur Spitzenkonzentration zu verzögern, aber gleichzeitig erniedrigt sich der Cmax. Die absolute Bioverfügbarkeit von Kreatin ist unbekannt aber der Teil des absorbierten Kreatins wird durch die Kinetik des Creatine Transporters bestimmt. Obwohl Kreatin in verschiedenen metabolisch aktiven Geweben gefunden wird, sind die Skelettmuskeln der Hauptort der Akkumulation, wobei Kreatin auch vom Herzmuskel, dem Gehirn und anderen Organen und Geweben aufgenommen wird. Die Einlagerung von Kreatin im Gewebe wird bestimmt von einem Transportprozess, der bis heute noch nicht voll geklärt ist. Das Entfernen des Kreatins aus dem Blutkreislauf wird bestimmt von der irreversiblen Aufnahme in den Muskeln und der Filtrierung durch die Nieren. Die Clearance von Kreatin scheint ortsveränderlich zu sein mit abnehmender Clearance bei wiederholter Einnahme. Es gibt sehr wenige Daten, die den Unterschied der erhöhten Dosen von Kreatin zwischen gesunden Erwachsenen und Patienten oder speziellen Populationen (z.B. ältere Laute) zeigen. Die Aufnahmefähigkeit von Kreatin kann in diesen klinisch relevanten Gruppen unterschiedlich sein, wegen den Veränderungen im Körperwasser, Nierenfunktion und Funktion der Skelett-Muskulatur.
Basierend auf der Kreatin-Clearance während der ersten Tage der Supplementation kann man annehmen, dass bei der Einnahme von 5 g drei mal täglich (15 g/die) die Konzentration gut über dem Km für den Plasma Membran Transporter während des ganzen Tages bleibt. Nach zwei Tagen Ladedosis erreicht die Einlagerung ihre Sättigung, die in einem erhöhten Anteil der verlorenen Dosis im Urin resultiert. Deshalb kann die Dosierung nach einer kurzen Ladedosis auf 3 bis 5 g/die reduziert werden, um so die verminderte Clearance von Kreatin zu kompensieren, die im Durchschnitt 2 g/die beträgt. Um die Aufnahme von Kreatin im Muskel zu maximieren, werden die Ladedosen vermutlich am besten mit Glukose enthaltenden Lebensmitteln eingenommen. Erhaltungsdosen scheinen keine Kohlenhydrat / Insulin stimulierende Komponente zu benötigen. Für ältere Leute scheint die physische Aktivität ein wichtiger Parameter für die verbesserte Kreatinaufnahme in Muskeln zu sein, da die körperliche Tätigkeit die Funktion der Mitochondrien im Muskel verbessert. Für Patienten, die eine erhöhte Konzentration im Gehirn benötigen, scheinen Dosen von 5 bis 10 g/die während längeren Zeitperioden (z.B. > 10 Wochen) nach einer Ladedosis (z.B. 5 g drei mal täglich während 2 bis 5 Tagen) notwendig zu sein, um den Kreatingehalt im Gehirn zu erhöhen. Trotz diesen verlängerten Einnahmezeiten erhöhen sich die Konzentrationen im Gehirn nur um ca. 10 %. Es gibt wenig verfügbare Daten, um daraus zu folgen, ob die Einlagerung von Kreatin im Gehirn sich mit wiederholten Dosen oder mit höheren Dosen wirksamer verändert. Hingegen können die grösseren Dosen während langer Zeit das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.