Kreatin ist eine körpereigene Substanz, welche in jeder menschlichen Zelle vorkommt und die Funktion eines Energiespeichers übernimmt. Nur mit Hilfe von Kreatin kann körperliche und geistige Leistung erbracht werden.
Im Körper wird Kreatin aus den Aminosäuren Glycin, Arginin und Methionin vor allem in Leber, Niere und Bauchspeicheldrüse gebildet und gelangt von dort aus über den Blutkreislauf in alle Körperzellen. Die Aufnahme aus dem Blut in die Zelle erfolgt über einen natriumabhängigen Kreatintransporter (CKT) in der Zellmembran.
Kreatin ist an allen Prozessen, die Energie benötigen, beteiligt. Deshalb enthalten Muskel-, Gehirn- und Nervenzellen entsprechend viel davon. Der Kreatinspeicher eines 70 kg schweren Menschen beträgt ungefähr 120 g. Etwa 60–70 % des Gesamtkreatins im Muskel wird in Form des energiereichen Moleküls Phosphokreatin (PCr) gespeichert. Die verbleibenden 30–40 % liegen in freier Form vor. Phosphokreatin stellt neben Adenosintriphosphat (ATP) die wichtigste Energiequelle des Körpers dar.